4-氯-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶

CAS号:941685-26-3

CAS号941685-26-3, 是6并5芳杂并环类化合物, 分子量为283.83, 分子式C12H18ClN3OSi, 标准纯度98%, 毕得医药(Bidepharm)提供941685-26-3批次质检(如NMR, HPLC, GC)等检测报告。

4-氯-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 (请以英文为准,中文仅做参考)

4-Chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine

货号:BD196746 4-Chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 标准纯度:, 98%
941685-26-3
941685-26-3
941685-26-3

<

>

标准纯度包装价格上海深圳天津武汉成都VIP价格数量

Loading...


收藏

合成路线

1. 合成:941685-26-3

76513-69-4

3680-69-1

941685-26-3

产率 合成条件 实验参考步骤
97%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide; mineral oil at 10℃; for 1 h; Cooling with ice; Inert atmosphere
Stage #2: at 10 - 20℃;
在用冰盐浴冷却下,将氢化钠(340mg,60%)分两部分加入到4-氯吡咯并嘧啶(3a)(1.0g,6.5mmol)的DMF(15mL)溶液中,同时保持温度为0℃。 反应物不高于10℃,在氮气氛下保护反应1小时。 通过注射器缓慢加入SEMCI(1.4g,8.5mmol),同时保持温度不高于10℃。 将反应温热至室温,搅拌过夜。 将反应用水淬灭,用EA萃取,经无水硫酸钠干燥,浓缩有机相,并通过制备型快速色谱法(PE:EA = 19:1)纯化,得到4-氯-7 - (( 2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(3b)(1.834g,油状产物),产率:97%。 MS(ESI,m / z):284 [M + H] +。
96.4%
Stage #1: With potassium tert-butylate In tetrahydrofuran at -30 - 20℃;
Stage #2: at 20℃;
在-30℃至-20℃下将叔丁醇钾(328.81g,2.93mol)和四氢呋喃加入到反应烧瓶中,得到4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(300)的溶液。将g,1.95mol)的四氢呋喃溶液滴加到反应烧瓶中。在滴加完成后,将混合物在室温下搅拌4-6小时以控制反应烧瓶温度不高于-15℃-5℃,2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基氯(390.80g,向反应烧瓶中加入2.34mol),滴加结束后,升温至室温,在该温度下搅拌3~5小时。反应结束后,反应停止。用稀盐酸中性,在反相溶液中的四氢呋喃中浓缩,与乙酸乙酯一起搅拌,分离水相。水相用乙酸乙酯萃取一次,冷却反应溶液并过滤,得到湿产物。湿产物用正己烷结晶并干燥,得到534.50g产物,纯度:99.70%,纯化残余物。产率:96.40%。
90.4%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 1 h; Cooling with ice
Stage #2: for 1 h; Cooling with ice
向4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(20.0g,130.4mmol,1.0当量)的无水DMF溶液中加入NaH(6.6g,57%含量,156.8mmol,1.2当量)。 ,在冰浴中搅拌。将反应物在室温下搅拌1小时后,在冰浴冷却下滴加SEMCl(26.1g,156.5mmol,1.2当量)。加完后,将反应物在冰浴中搅拌1小时,然后加入水淬灭反应,用乙酸乙酯萃取所得混合物。将合并的有机相用盐水洗涤,经硫酸钠干燥,过滤并真空浓缩。所得残余物通过硅胶柱色谱法分离,得到4-氯-7 - {[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基} -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(33.43g,收率90.4%) )。 1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.67(s,1H),7.39(d,J = 3.6Hz,1H),6.67(d,J = 3.6Hz,1H),5.65(s,2H),3.53(dd,J = 9.2Hz,J = 8.0Hz,2H),0.91(t,J = 8.4Hz,2H),0.00(s,9H)。 M / Z = 284 [M + 1] +。
90%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 1 h; Cooling with ice
Stage #2: for 1 h; Cooling with ice
用冰浴,以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(20.0g,130.4mmol,1.0当量。在无水DMF中的溶液,NaH(6.6g,57%含量,156.8mmol,1.2当量)的溶液 将反应混合物在室温下搅拌1小时。此外,在冰浴中冷却下滴加SEMCl(26.1g,156.5mmol,1.2当量)。加完后,搅拌反应混合物。 在冰浴中1小时,用水淬灭,用乙酸乙酯萃取,用盐水洗涤合并的有机相,用硫酸钠干燥,过滤并真空浓缩。柱色谱硅胶柱分离4-氯-7 - {[ 2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基} - 吡咯并[2,3-d]嘧啶(33.4g,收率90%)。
88.9%
Stage #1: With sodium hydride In n-heptane; ISOPROPYLAMIDE at 0 - 20℃; Cooling with ice/brine bath
Stage #2: at 0 - 5℃;
向装有氮气入口,加料漏斗,热电偶套管和机械搅拌器的烧瓶中加入4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1,600g,3.91mol)和N,N室温下,二甲基乙酰胺(DMAC,9.6L)。将混合物在冰/盐水浴中冷却至0-5℃,然后在0-5℃下分批加入固体氢化钠(NaH,60wt%,174g,4.35mol,1.1当量)。混合物在15分钟内变为黑色溶液。然后通过加料漏斗以内部反应温度不超过5℃的速率缓慢加入三甲基甲硅烷基乙氧基甲基氯(2,SEM-Cl,763mL,4.31mol,1.1当量)。然后将反应混合物在0℃下搅拌。 5℃30分钟。当通过TLC和HPLC确定反应完全确定时,将反应混合物用水(1L)淬灭。然后将混合物用水(12L)和MTBE(8L)稀释。分离两层,水层用MTBE(8L)萃取。将合并的有机层用水(2×4L)和盐水(4L)洗涤,并用硫酸钠(Na 2 SO 4)干燥。减压除去溶剂。然后将残余物溶解在庚烷(2L)中,过滤并加载到硅胶(SiO 2,3.5Kg)柱上,所述柱包括庚烷(6L),95%庚烷/乙酸乙酯(12L),90%庚烷/乙酸乙酯( 10L),最后是80%庚烷/乙酸乙酯(10L)。合并含有纯的所需产物的级分,减压浓缩,得到4-氯-7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(3,987g)理论上为1109.8g,产率为88.9%),为浅黄色油状物,在室温下静置时部分固化成油状固体。
88.9%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl acetamide; mineral oil at -5℃; Inert atmosphere
Stage #2: at 5℃; Inert atmosphere
4-氯-7-(2-三甲基硅烷基乙氧基甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(3a)。向装有氮气入口,加料漏斗,热电偶套管和机械搅拌器的烧瓶中加入4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1,600g,3.91mol)和二甲基乙酰亚胺(9.6L)。将混合物在冰/盐水浴中冷却至-5℃并分批加入氢化钠(NaH,60wt%,174g,4.35mol,1.1当量),为固体。混合物在15分钟内变为深色溶液,并通过加料漏斗以温度不超过5℃的速率缓慢加入三甲基甲硅烷基乙氧基甲基氯(2,763mL,4.31mol,1.1当量)。搅拌反应物通过TLC和HPLC确定30分钟,并缓慢加入水(1L)以淬灭反应。然后将混合物用水(12L)和MTBE(8L)稀释。分离各层,水层用MTBE(8L)再萃取。将合并的有机层用水(2.x.4L)和盐水(4L)洗涤,用硫酸钠(NaSO 4)干燥,减压除去溶剂。将残余物溶于庚烷(2L)中,过滤。加载到硅胶(3.5kg)柱上,用庚烷(6L),95%庚烷/乙酸乙酯(12L),90%庚烷/乙酸乙酯(10L)洗脱,最后用80%庚烷/乙酸乙酯(10L)洗脱。 。合并纯级分,减压浓缩,得到4-氯-7-(2-三甲基硅烷基乙氧基甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(3a,987g,理论值1109.8g,收率88.9%),淡黄色油状物,在室温下静置时部分固化成油状固体。对于3a:1H NMR(DMSO-d6,300MHz)δppm8.67(s,1H),7.87(d,1H,J = 3.8Hz),6.71(d,1H,J = 3.6Hz),5.63(s, 2H),3.50(t,2H,J = 7.9Hz),0.80(t,2H,J = 8.1Hz),1.24(s,9H); 13C NMR(DMSO-d6,100MHz)δppm151.3,150.8,150.7,131.5,116.9,99.3,72.9,65.8,17.1,-1.48; C 12 H 18 ClN 3 OSi(MW 283.83),LCMS(EI)m / e 284/286(M + + H)。
88.9%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl acetamide; mineral oil at 0 - 5℃; for 0.25 h;
Stage #2: at 0 - 5℃; for 0.50 h;
步骤1. 4-氯-7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)向装有氮气入口,加料漏斗,热电偶套管的烧瓶中在室温下向机械搅拌器中加入4-氯-7H-吡罗啉[2,3-c /]吡啶(1,600g,3.91mol)和N,N-二甲基乙酰胺(DMAC,9.6L)。将混合物在冰/盐水浴中冷却至0-5℃,然后在0-5℃下分批加入固体氢化钠(NaH,60wt%,174g,4.35mol,1.1当量)。 15分钟后反应混合物变成深色溶液。然后通过加料漏斗以内部反应温度不超过5℃的速率缓慢加入三甲基甲硅烷基乙氧基甲基氯(2,SEM-Cl,763mL,4.31mol,1.1当量)。然后将反应混合物在0-5℃下搅拌30分钟。当通过TLC和HPLC确定反应完全确定时,将反应混合物用水(1L)淬灭。然后将混合物用水(12L)和甲基叔丁基醚(MTBE)(8L)稀释。分离两层,水层用MTBE(8L)萃取。将合并的有机层用水(2×4L)和盐水(4L)洗涤,并将溶剂转换为1-丁醇。将粗产物(3)在1-丁醇中的溶液用于随后的Suzuki偶联反应,无需进一步纯化。或者,将粗产物(3)在MTBE中的有机溶液用硫酸钠(Na 2 SO 4)干燥。减压除去溶剂。然后将残余物溶解在庚烷(2L)中,过滤并上样到硅胶(SiO 2,3.5Kg)柱上,用庚烷(6L),95%庚烷/乙酸乙酯(12L),90%庚烷/乙酸乙酯洗脱( 10L),最后是80%庚烷/乙酸乙酯(10L)。合并含有纯的所需产物的级分,减压浓缩,得到4-氯-7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-i]嘧啶(3,987)。 g,1 109.8g理论值,88.9%收率),为浅黄色油状物,在室温下静置时部分固化成油状固体。对于3:NMR(DMSO-af6,300MHz)δ8.67(s,1H),7.87(d,1H,J = 3.8Hz),6.71(d,1H,J = 3.6Hz),5.63(s) ,2H),3.50(t,2H,J = 7.9Hz),0.80(t,2H,J = 8.1Hz),1.24(s,9H)ppm; 13C NMR(DMSO-cfe,100MHz)δ151.3,150.8,150.7,131.5,116.9,99.3,72.9,65.8,17.1,-1.48ppm; C,2H,8ClN3OSi(MW 283.83),LCMS(EI)m / e 284/286(M + + H)。
87% With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide; mineral oil at 0 - 20℃; for 1.50 h; 一般步骤:在0℃下,向在DMF(10mL)中的氢化钠(60%在矿物油中的分散体; 276mg; 6.89mmol)的混合物中逐滴加入4-氯-2-甲硫基-7H-的溶液。 吡咯并[2,3-d]嘧啶[详见参考文献。 45](1.145g; 5.74mmol)在无水DMF(20mL)中的溶液。 加完后,逐滴加入2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基氯(1.32ml; 7.46mmol),将反应混合物在0℃下搅拌1.5小时,然后温热至环境温度。 将反应混合物在水(100mL)和乙酸乙酯(100mL)之间分配。 分离有机相,用Na 2 SO 4干燥,然后过滤,真空蒸发滤液溶剂。 通过硅胶(70g)上的快速色谱法纯化粗产物,用0.05%乙酸乙酯的己烷溶剂梯度洗脱,得到标题化合物42(1.73g,91%),为无色油状物。
81%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide at 0℃; for 2 h;
Stage #2: at 20℃;
向NaH(3g,0.13mol)在DMF(60mL)中的溶液中缓慢减速,使1(10g,0.066mol)加入DMF(40mL)中。将反应混合物在0℃下搅拌。 0> 搅拌2小时,得到浅棕色混浊混合物。然后缓慢加入混合物中2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基氯(SEMCl)(12.7g,0.08mol)在室温下搅拌过夜。用水淬灭反应并萃取 用乙酸乙酯洗涤,减压浓缩滤液。 通过快速色谱法纯化,得到中间体2(15g,81%),为浅黄色油状物;
79%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl acetamide; mineral oil at 0 - 5℃; for 0.42 h; Inert atmosphere
Stage #2: at 4 - 7℃; for 1.75 h; Inert atmosphere
在氮气下,将4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1.5g,9.77mmol)在无水N,N-二甲基乙酰胺(30ml)中搅拌,同时冷却至0℃至5℃之间。分批加入氢化钠(60%分散体,430mg,10.75mmol)。在所有泡腾停止(25分钟)后,逐滴加入(2-氯甲氧基 - 乙基) - 三甲基硅烷(1.79g,10.75mmol),保持温度在4℃和7℃之间。再搅拌1小时45分钟。加入饱和NH 4 Cl水溶液和少量水,用2份叔丁基甲基醚萃取产物。萃取液用水,盐水洗涤,用Na 2 SO 4干燥,蒸发溶剂。在Si-SPE柱(70g)上纯化,用EtOAc-环己烷(1:10然后1:6)洗脱,得到标题化合物,为无色油状物(2.19g,79%).LCMS(方法1,ESI):Rt 4.11分子式,m / z 325 [M + 42] +,284 [M + H] +,1 H NMR(400MHz,CDCl 3):δ8.67(1H,s),7.39(1H,d,J = 3.5Hz) ,6.67(1H,d,J = 3.5Hz),5.65(2H,s),3.50-3.56(2H,m),0.88-0.93(2H,m), - 0.06(9H,s)。
75%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl acetamide at -10℃; for 0.50 h;
Stage #2: at 20℃; for 2 h;
加入2L三颈烧瓶,4-氯吡咯并嘧啶(280g,1.83mol)和N,N-二甲基乙酰胺(500mL)。冷却至-10℃,一式三份加入NaH(84g),加入,搅拌 0.5小时。 加入2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基氯(385mL,1.98mol),在室温下反应2小时后,将反应溶液倒入1L水中,加入500mL乙酸乙酯,搅拌并萃取。 酯层,用300mL饱和氯化钠洗涤一次,用无水硫酸钠干燥,过滤,减压浓缩,得到390g红色产物,收率75%。
70% With sodium hydride In N,N-dimethyl acetamide at 5℃; for 4.25 h; 在冰冷却条件下,将2.0g 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶溶于50mL N,N-二甲基乙酰胺中。 向溶液中滴加0.58g NaH并搅拌15分钟。 加入2.2g 2-氯甲氧基乙基三甲基硅烷,继续反应,保持温度在5℃保持4小时。 然后用饱和氯化铵溶液淬灭溶液。 水相用乙酸乙酯萃取。 用水洗涤有机相。 每个100mL盐水溶液洗涤三次。 将有机相用无水硫酸镁干燥过夜。 过滤混合物,减压蒸馏除去溶剂,得到粗产物。 通过硅胶柱色谱法(石油醚:乙酸乙酯= 50:1)纯化产物,得到2.6g中间体2,为无色液体,产率:70%。
66%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide; mineral oil at 0℃; for 0.25 h;
Stage #2: at 0 - 20℃; for 1 h;
向搅拌的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(5.0g,32.56mmol,1当量)在DMF(50mL)中的溶液中加入60%氢化钠(1.5g,39.07mmol,1.2当量) )在000℃下搅拌15mm,然后在相同温度下加入(2-(氯甲氧基)乙基)三甲基硅烷(5.7mL,32.56mmol,1.0当量)。 将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。 用冰水淬灭反应混合物。 将粗产物萃取到乙酸乙酯中。 有机层用硫酸钠干燥并蒸发,得到4-氯-7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,为棕色液体(8.0g,66.0%))。 LCMS(ES)m / z = 284.10 [M + H]。 1 H NMR(400MHz,DMSO-d6)O ppm -0.11(s,9H),0.79-0.81(m,2H),3.50(t,J = 8.0Hz,2H),5.62(s,1H),6.68- 6.69(m,1H),7.85(d,J = 4.0Hz,1H),8.62(s,1H)。
0.96%
Stage #1: With sodium hydride In N,N-dimethyl-formamide at 0 - 20℃; for 0.25 h; Reflux
Stage #2: for 0.50 h;
将2.00g 4-羟基哌啶加入到100-mL圆底烧瓶中,然后向其中加入20.0mL二氯甲烷(CH 2 Cl 2)和20.0mL饱和碳酸氢钠(NaHCO 3)溶液。向其中加入4.32g二氨基甲酸二叔丁酯(Boc2O)后,将反应混合物剧烈搅拌约15小时,然后减压浓缩。用20.0mL乙酸乙酯(EtOAc)萃取水相以收集有机相。将收集的有机相用10.0mL去离子水和15.0mL饱和盐水洗涤。然后用硫酸钠(Na 2 SO 4)过滤有机相。减压蒸馏得到的滤液。结果,得到3.871g 4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯,产率约97.2%。 (0319)将300mg 6-氯-7-脱氮嘌呤加入到50mL圆底烧瓶中,然后加入3.75mL N,N-二甲基甲酰胺。在约0℃下向其中加入86.0mg氢化钠(60wt%)后,将反应混合物在室温下回流约15分钟。向其中加入0.403mL 2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基氯)后,将反应混合物搅拌约30分钟并减压浓缩。用4.50mL乙酸乙酯(EtOAc)和4.50mL去离子水萃取反应混合物以收集有机相。将收集的有机相用硫酸镁(MgSO 4)过滤。减压蒸馏得到的滤液。结果,得到534mg 4-氯-7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,产率约96.6%。 (0320)将408mg 4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯加入到50mL圆底烧瓶中,并向其中加入5.60mL二甲基亚砜(DMSO)。在约0℃下向其中加入61.4mg氢化钠(60wt%)后,将反应混合物在室温下回流约1.5小时。然后,缓慢滴加溶解在4.60mL二甲基亚砜(DMSO)中的574mg 4-氯-7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的溶液将反应混合物加入到反应混合物中,并将反应混合物在约50℃下搅拌约2小时,然后冷却至室温。然后将反应混合物用10.0mL乙酸乙酯(EtOAc)和10.0mL去离子水萃取以收集有机相。将收集的有机相用硫酸钠(Na 2 SO 4)过滤。减压蒸馏得到的滤液,然后通过快速柱色谱法(EtOAc:己烷= 1:5)纯化得到的残余物。结果,457mg 4 - ((7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氧基)哌啶-1-叔丁酯获得羧酸盐,产率为约66.6%。 (0321)452mg 4 - ((7 - ((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯将其加入到50mL圆底烧瓶中,并向其中加入5.00mL四氢呋喃。向其中加入20.4mL 1.0M四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液后,将反应混合物在室温下回流约5小时,然后冷却至室温。减压浓缩反应混合物,然后用100mL乙酸乙酯(EtOAc)和100mL去离子水萃取,收集有机相。将收集的有机相用硫酸钠(Na 2 SO 4)过滤。减压蒸馏得到的滤液,然后通过快速柱色谱法(EtOAc:己烷= 1:6)纯化得到的残余物。结果,得到310mg 4 - ((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯,产率约95.7%。 (0322)将310mg 4 - ((7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯加入到50mL圆底烧瓶中,并加入6.00向其中加入1mL的1,4-二恶烷。向其中加入10.0mL的4N HCl溶液后,将反应混合物在室温下搅拌约2小时。然后,将20.0mL乙酸乙酯(EtOAc)加入到反应混合物中,并加入10%氢氧化铵溶液以碱化反应混合物。用硫酸钠(Na 2 SO 4)过滤有机相。减压蒸馏得到的滤液。结果,以定量收率得到230mg 4-(哌啶-4-基氧基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。 (0323)将177mg 4-(哌啶-4-基氧基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶加入到25mL圆底烧瓶中,然后用3.00mL二氯甲烷(CH 2 Cl 2)溶解。加入0.0480毫升氯乙酰氯后

更多

参考文献:
[1] Patent: EP3360878, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0094; 0095
[2] Patent: CN107226814, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0051-0052
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 20, p. 8336 - 8357
[4] Patent: EP3235819, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0122; 0123
[5] Patent: CN107513067, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0082; 0083; 0084; 0085
[6] Organic Letters, 2009, vol. 11, # 9, p. 1999 - 2002
[7] Patent: US2009/233903, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 61
[8] Patent: US2010/190981, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 73
[9] Patent: WO2013/36611, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 23; 24
[10] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 22, p. 6770 - 6789
[11] Patent: CN106905322, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0052; 0053; 0054
[12] Patent: WO2013/7765, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 182-183
[13] Patent: CN106554363, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0123; 0124; 0125
[14] Patent: CN105418616, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0106; 0107
[15] Patent: WO2017/46738, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 68; 69
[16] Patent: US2011/224190, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 37
[17] Patent: WO2012/22265, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 31
[18] Patent: WO2012/22045, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 26-27
[19] Patent: WO2013/85802, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 140-141
[20] Patent: US2013/210831, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0198; 0199
[21] Patent: WO2014/28756, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 45
[22] Patent: US2015/246046, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0132
[23] Patent: WO2016/35014, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 26
[24] Patent: TW2018/2094, 2018, A. Location in patent: Page/Page column 68
[25] Patent: EP3327021, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0317-0326

更多

2. 合成:941685-26-3

7400-06-8

941685-26-3

参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 22, p. 6770 - 6789
3. 合成:941685-26-3

N/A

941685-26-3

参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 22, p. 6770 - 6789
4. 合成:941685-26-3

3680-71-5

941685-26-3

参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 22, p. 6770 - 6789

警告声明

一般
编码说明
P101如需求医,请随身携带产品容器或标签。
P102切勿让儿童接触。
P103使用前请看明标签。
预防
编码说明
P201使用前取得专用说明。
P202在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。
P210远离热源、 热表面、 火花、 明火和其他点火源。禁止吸烟。
P211切勿喷洒在明火或其他点火源上。
P220远离服装和其他可燃材料。
P221采取任何预防措施,以避免与可燃物混合。
P222不得与空气接触。
P223由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾,远离任何与水接触的可能。
P230保持湿润。
P231用惰性气体处理。
P232防潮。
P233保持容器密闭。
P234只能在原容器中存放。
P235保持低温。
P240搁置/结合容器和接收设备。
P241使用防爆的电气/通风/照明等设备。
P242只使用不产生火花的工具。
P243采取防止静电放电的措施。
P244阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。
P250不得遭受研磨/冲击/摩擦等
P251高压容器:切勿穿刺或焚烧,即使不再使用。
P260不要吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P261避免吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P262严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P263怀孕和哺乳期间避免接触。
P264处理后要彻底清洗......
P265处理后请将皮肤彻底洗净。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好处使用。
P272受沾染的工作服不得带出工作场地。
P273避免释放到环境中。
P280戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P281根据需要使用个人防护装备。
P282戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。
P283穿防火或阻燃服装。
P284佩戴呼吸防护装置。
P285如果通风不足,请佩戴呼吸防护装置。
P231 + P232在惰性气体下处理。 防潮。
P235 + P410保持凉爽。 避免日晒。
响应
编码说明
P301如误吞咽:
P301 + P310如误吞咽:立即呼叫解毒中心或医生。
P301 + P312如误吞咽:如感觉不适,呼叫解毒中心或医生/医生。
P301 + P330 + P331如误吞咽: 漱口。不得诱导呕吐
P302如皮肤沾染:
P302 + P334如皮肤沾染:浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P302 + P350如皮肤护理:用大量肥皂和水轻轻洗净。
P302 + P352如皮肤沾染:用大量肥皂和水充分清洗。
P303如皮肤(或头发)沾染:
P303 + P361 + P353如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣服。 用水/淋浴冲洗皮肤。
P304如误吸入:
P304 + P312如误吸入:如感觉不适,呼叫中毒急救中心/医生……
P304 + P340如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。
P304 + P341如果吸入:如果呼吸困难,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305如进入眼睛:
P305 + P351 + P338如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便 地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P306如沾染衣服:
P306 + P360如沾染衣服:立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤,然后脱掉衣服。
P307如果暴露:
P307 + P311如果暴露:呼叫解毒中心或医生/医生。
P308如接触到或相关暴露:
P308 + P313如接触到或相关暴露:求医/就诊。
P309如果暴露或感觉不适:
P309 + P311如果暴露或感觉不适:呼叫解毒中心或医生。
P310立即呼叫中毒急救中心/医生/……
P311呼叫中毒急救中心/医生/……
P312如感觉不适,呼叫中毒急救中心/医生/……
P313求医/就诊。
P314如感觉不适,须求医/就诊。
P315立即求医/就诊。
P320紧急的具体治疗(见本标签上的……)。
P321具体治疗(见本标签上的……)。
P322具体措施(见本标签上的……)。
P330漱口。
P331不得引吐。
P332如发生皮肤刺激:
P332 + P313如发生皮肤刺激:求医/就诊。
P333如发生皮肤刺激或皮疹:
P333 + P313如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。
P334浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P335掸掉皮肤上的细小颗粒。
P335 + P334刷掉皮肤上的松散颗粒。 浸入凉水中/用湿绷带包裹。
P336用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。
P337如长时间眼刺激:
P337 + P313如眼刺激持续不退:求医/就诊。
P338如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P340将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。
P341如果呼吸困难,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P342如有呼吸系统病症:
P342 + P311如出现呼吸系统病症:呼叫中毒急救中心/医生/……
P350用大量肥皂和水轻轻洗净。
P351用水小心冲洗几分钟。
P352用水充分清洗/……
P353用水清洗皮肤/淋浴。
P360立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤,然后脱掉衣服。
P361立即脱掉所有沾染的衣服。
P362脱掉沾染的衣服。
P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370火灾时:
P370 + P376火灾时:如能保证安全,设法堵塞泄漏。
P370 + P378火灾时:使用……灭火。
P370 + P380如果发生火灾:疏散区域。
P370 + P380 + P375火灾时:撤离现场。因有爆炸危险,须远距离灭火。
P371在发生大火和大量泄漏的情况下:
P371 + P380 + P375如发生大火和大量泄漏:撤离现场。因有爆炸危险,须远距离灭火。
P372爆炸危险
P373火烧到爆炸物时切勿救火。
P374在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。
P375因有爆炸危险,须远距离救火。
P376如能保证安全,可设法堵塞泄漏。
P377漏气着火:切勿灭火,除非能够安全地堵塞泄 漏。
P378使用……灭火。
P380撤离现场。
P381在安全的前提下,消除一切火源
P390吸收溢出物,防止材料损坏。
P391收集溢出物。
存储
编码说明
P401存放须遵照……
P402存放于干燥处。
P402 + P404存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。
P403存放于通风良好处。
P403 + P233存放在通风良好的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235存放在通风良好的地方。 保持凉爽。
P404存放于密闭的容器中。
P405存放处须加锁。
P406存放于耐腐蚀的容器中。
P407堆垛或托盘之间应留有空隙。
P410防日晒。
P410 + P403避免阳光照射。 存放在通风良好的地方。
P410 + P412防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P411贮存温度不超过……
P411 + P235贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。
P412不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P413温度不超过……时,贮存散货质量大于……
P420单独存放。
P422将内容存储在……
处理
编码说明
P501根据……来处置内装物/容器
P502有关回收和循环使用情况,请咨询制造商或供 应商

危险声明

物理危险
编码说明
H200不稳定爆炸物
H201爆炸物;整体爆炸危险
H202爆炸物;严重迸射危险
H203爆炸物;起火、爆炸或迸射危险
H204起火或迸射危险
H205遇火可能整体爆炸
H220极其易燃气体
H221易燃气体
H222极其易燃气雾剂
H223易燃气雾剂
H224极其易燃液体和蒸气
H225高度易燃液体和蒸气
H226易燃液体和蒸气
H227可燃液体
H228易燃固体
H240加热可能爆炸
H241加热可能起火或爆炸
H242加热可能起火
H250暴露在空气中会自燃
H251自热;可能燃烧
H252数量大时自热;可能燃烧
H260遇水会释放出可燃气体,可能会自燃
H261遇水放出易燃气体
H270可能导致或加剧燃烧;氧化剂
H271可能引起燃烧或爆炸;强氧化剂
H272可能加剧燃烧;氧化剂
H280内装高压气体;遇热可能爆炸
H281内装冷冻气体;可能造成低温灼伤或损伤
H290可能腐蚀金属
健康危险
编码说明
H300吞咽致命
H301吞咽中毒
H302吞咽有害
H303吞咽可能有害
H304吞咽并进入呼吸道可能致命
H305吞咽并进入呼吸道可能有害
H310和皮肤接触致命
H311和皮肤接触有毒
H312和皮肤接触有害
H313皮肤接触可能有害
H314造成严重皮肤灼伤和眼损伤
H315造成皮肤刺激
H316造成轻微皮肤刺激
H317可能导致皮肤过敏反应
H318造成严重眼损伤
H319造成严重眼刺激
H320造成眼刺激
H330吸入致命
H331吸入有毒
H332吸入有害
H333吸入可能有害
H334吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335可引起呼吸道刺激
H336可引起昏睡或眩晕
H340可能导致遗传性缺陷
H341怀疑会导致遗传性缺陷
H350可能致癌
H351怀疑会致癌
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害
H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害
H362可能对母乳喂养 的儿童造成伤害
H370对器官造成损害
H371可能对器官造成损害
H372长期或重复接触会对器官造成伤害
H373长期或重复接触可能对器官造成伤害
环境危险
编码说明
H400对水生生物毒性极大
H401对水生生物有毒
H402对水生生物有害
H410对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H411对水生生物有毒并具有长期持续影响
H412对水生生物有害并具有长期持续影响
H413可能对水生生物造成长期持续有害影响
H420破坏高层大气中的臭氧,危害公共健康和环境

抱歉,该产品已下架

返回首页

询单

填写一下信息(我们会尽快回复您的询单)

工作单位*

  • 姓名*

  • 电话*

邮箱*

  • CAS号*

  • 重量*

产品*

备注