大麻素受体目前分为三类:中枢(CB1)、外周(CB2)和GPR55,它们都是G蛋白偶联的。CB1受体主要位于中枢神经末梢和外周神经末梢。CB2受体主要表达在非神经元组织,特别是免疫细胞中,它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报告表明,CB2受体也可以在中枢神经系统中表达。GPR55受体是非CB1/CB2受体,对内源性、植物和合成大麻素具有亲和力。

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