3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮

CAS号:106266-06-2

CAS号106266-06-2, 是6并5芳杂并环类化合物, 分子量为410.48, 分子式C23H27FN4O2, 标准纯度98%, 毕得医药(Bidepharm)提供106266-06-2批次质检(如NMR, HPLC, GC)等检测报告。

3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 (请以英文为准,中文仅做参考)

3-(2-(4-(6-Fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

货号:BD17438 3-(2-(4-(6-Fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one 标准纯度:, 98%
106266-06-2
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合成路线

1. 合成:106266-06-2

N/A

135634-18-3

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
81% With sodium carbonate In acetonitrile for 32 h; Heating / reflux 4.75克3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[[1,] [2-A]嘧啶-4-酮]盐酸盐的混合物,5.1 将1g [4-(2,)-4-二氟苯甲酰基)哌啶肟盐酸盐,0.46g碘化钾,5g无水碳酸钠和30ml乙腈搅拌并回流32小时。 冷却反应混合物并在搅拌下加入水(120ml)。 将分离的固体在[5°FOR 1]小时搅拌,过滤,用水洗涤并从乙酸乙酯中结晶,得到6g(81%)[3- [2- [4-(6-FLUORO-)[1,] [2] -BENZISOXAZOLE-3-YL)哌啶子基] ETHYL] -6,] 7,8,[9-四氢-2-甲基-4H-吡啶[1,] 2-a] [嘧啶-4-酮]。
79% With potassium carbonate In acetonitrile for 30 h; Heating / reflux 4.75g [3-(2-氯乙基)-6],7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐的混合物,5.1。将[4-(2,4-二氟苯甲酰基)]哌啶肟盐酸盐,0.46g碘化钾,6.5g无水碳酸甘油酯和30ml乙腈搅拌并回流30小时。通过HPLC分析的反应监测表明利培酮的原位形成。反应完成后,冷却反应混合物并在搅拌下加入水(120ml)。将分离的固体在[5℃]搅拌[1]小时,过滤,用水洗涤并从乙酸乙酯中结晶,得到6g [(81%)的3- [2- [4-(6-FLUORO-L,]] 2 - 苯并异恶唑-3-基)哌啶子基] [ETHYL-6],7,8,9- [四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,] 2-a]嘧啶-4-酮。实施例-5 4.75g [3-(2-氯乙基)-6],7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[[1,] 2-a] [嘧啶-4-]的混合物一份,]将6.0g [4-(2,] -4-二氟苯甲酰基)哌啶肟盐酸盐,[0。] 46g碘化钾,6.1g无水碳酸甘油酯和40ml乙腈搅拌并回流30小时。冷却反应混合物并在搅拌下加入水(120 [ML]]。将分离的固体在[5℃]搅拌1小时,过滤,用水洗涤。通过在乙酸乙酯中结晶纯化粗产物,得到6. [8] g(79%)[3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)哌啶]乙基] - 6,] 7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a] [嘧啶-4-酮]。
77% With potassium carbonate In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 95 - 100℃; for 18 h; 4.75克[3.] [(2-氯乙基)-6,] 7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[[1,] 2-a] [嘧啶-4-酮]的混合物 ]盐酸盐,[5.] [1] g 4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶肟盐酸盐,0.46g碘化钾,6.5g无水粉末状碳酸钾和30ml [OF N,N-二甲基甲酰胺] 在[95-100℃]下搅拌18小时。 冷却反应混合物并在搅拌下加入水(120 [ML]]。 将分离的固体在[5℃]搅拌1小时,过滤,用水洗涤。 水,用乙酸乙酯结晶,得到5.7g [(77%)] [3- [2- [4-(6-氟-1,1-,2-苯并异恶唑-3-基)哌啶子基] -6-,7,8 ,9-四氢-2- [甲基-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮。
73% With potassium carbonate In 4-methyl-2-pentanone at 100 - 105℃; for 30 h; 4.75克[3-(2-氯乙基)-6],7,8,[9-四氢-2-甲基-4H-吡啶] [[1,] 2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐的混合物 将5.1g 4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶肟盐酸盐,0.46g碘化钾,6.5g无水碳酸甘油酯和30ml [OF MIBK]在[100105℃]搅拌30小时。 冷却反应混合物并在搅拌下加入水(150ml)。 将分离的固体在[5℃]搅拌1小时,过滤,用水洗涤并从乙酸乙酯中结晶,得到5.4g(73%)[3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑) - 3-YL)哌啶子基] ETHYL] -6,] 7,8,9-四氢-2-甲基-4H- [吡啶基] [[1,] 2-a] [嘧啶-4-酮]。

更多

参考文献:
[1] Patent: WO2004/9591, 2004, A1. Location in patent: Page 7
[2] Patent: WO2004/9591, 2004, A1. Location in patent: Page 5-6; 7
[3] Patent: WO2004/9591, 2004, A1. Location in patent: Page 6
[4] Patent: WO2004/9591, 2004, A1. Location in patent: Page 6
2. 合成:106266-06-2

599173-41-8

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
70.9% With sodium cyanoborohydride; acetic acid In ethanol at 20℃; for 2.50 h; 实施例:3- {2- [4-(6-氟苯并[d]异恶唑-3-基) - 哌啶-1-基] - 乙基} -2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(I);悬浮液1.39克(3,42毫摩尔)3- {2- [4-(6-氟苯并[d]异恶唑-3-基) - 哌啶-1-基] - 乙烯基} -2-甲基-6 ,7,8,9-四氢 - 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(III)在22mL无水乙醇和1mL冰醋酸中,在室温和保护气氛下搅拌,0.254加入g(4.04毫摩尔)小部分的氰基硼氢化钠1小时。 1.5小时后,蒸发溶剂,将得到的粗产物溶于250mL乙酸乙酯中。依次用50mL 1M碳酸氢钠水溶液,50mL水和50mL饱和氯化钠溶液洗涤有机相,并用无水硫酸镁干燥。过滤所得溶液,蒸发溶剂,得到1.17g残余固体(83%),将其用二氯甲烷稀释,用柱色谱(硅胶)纯化。用二氯甲烷,甲醇和三乙胺(95:5:1)洗脱柱子。收集纯级分,减压蒸发溶剂,得到0.83g(70.9%)3- {2- [4-(6-氟 - 苯并[d]异恶唑-3-基) - 哌啶-1 -α-乙基} -2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(I)。任选地,通过从合适的有机溶剂,优选乙醇或4-甲基-2-戊酮中结晶来纯化反应粗产物。 1H-NMR(CDCl3),No。(ppm):7.71dd,J1 = 8。 8 Hz,J2 = 5。 2 Hz,1H,CH芳香; 7.23 dd,J1 = 8。 6 Hz,J2 = 2。 2 Hz,1H,CH芳香; 7,05 ddd,J1 = 8。 8 Hz,J2 = 8。 6 Hz,J3 = 2。 2 Hz,1H,CH芳香; 3.93 t,J = 6.2 Hz,2H,CH2; 3.18 d,J = 11.6 Hz,2H,CH2; 3.08米,1H,CH; 2.87 t,J = 6.6 Hz,2H,CH2; 2.77米,2小时,CH2; 2.55米,2小时,CH2; 2.31 s,3H,CH3; 2.27米,2小时,CH2; 2.09米,4小时,2xCH2; 1.96米,2小时,CH2; 1.89米,2小时,CH2。 13 C-NMR(CDCl 3),No。(ppm):165.26-166,77,d,JC-F = 249Hz,C芳香族化合物; 163.88-163。 75,d,JC-F = 14Hz,C芳香族; 162.56; 161.09 C芳香; 158.39 C芳香; 155.87 C芳香; 122.67-122。 55 d,JC-F = 11 Hz,CH芳香族; 119.27 C芳香; 117.28 C芳香; 112.35-112。 10 d,JC-F = 25 Hz,CH芳香族; 97.48-97。 21 d,JC-F = 27 Hz,CH芳香族; 56.68 CH2; 53.35 CH2; 42.66 CH2; 34.59 CH; 31.41 CH2; 30.53 CH2; 23.74 CH2; 21.95 CH2; 21. 24 CH3; 19.20 CH2。
参考文献:
[1] Patent: WO2003/74522, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 12-13
3. 合成:106266-06-2

63234-80-0

84163-77-9

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
92.8% With sodium carbonate In methanol at 73 - 75℃; for 4 - 4.5 h; 例2; 由3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和6-制备式(I)的利培酮 式(II)和(III)的氟代-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑碱。从11.45g的6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑开始, 12.45g 3-(2-甲酰基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和11.8g干燥碳酸钠用同样的方法 按照实施例1所述,得到19.8g(92.8%)利培酮.Mp:171-172℃; 通过HPLC测定纯度至少为99%
77.8% With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In methanol at 45 - 50℃; for 70 - 100 h; 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑(20.0克),3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,将2-a]嘧啶-4-酮(22.6克)和二异丙基乙胺(14.1克)溶解在甲醇(90.0毫升)中。将所得反应混合物在45-50℃下保持约70-100小时。然后将反应物料冷却至25-35℃,然后分离固体产物。过滤固体物质,用甲醇(20.0ml)洗涤,然后用水(120.0ml)洗涤。将湿产物在70-80℃下干燥,得到3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基] - 乙基] -6,7, 8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。 (收率:29.0g; 77.8%; HPLC纯度为99.93%)6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑(10Kg),3-(2-氯乙基)-6,7,将8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(11.3Kg)和二异丙基乙胺(7Kg)溶解在甲醇(45Lt)中。将所得反应混合物在45-50℃下保持约70至100小时。然后将反应物料冷却至25-35℃,然后分离固体产物。过滤固体物质,用甲醇(10Lt)洗涤,然后用水(60Lt)洗涤。将湿产物在70-80℃下干燥,得到3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基] - 乙基] -6,7, 8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。 (产量:18Kg,HPLC纯度为99.93%)。
73% With sodium carbonate In water at 85 - 90℃; for 4 h; [步骤A)中得到的2.27g 4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基) - 哌啶]和2.26g 3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢 将制备实施例2中得到的2-甲基-4H-吡啶并[1,2-[A]嘧啶-4-酮]加入到2.25g [NA 2 CO 3]在[12ML]水溶液中的溶液中。 将所得混合物在85至[90℃]下搅拌4小时,冷却至室温,并过滤。 将所得固体加入到[16ML] N,N-二甲基甲酰胺中。 将所得悬浮液加热至[80℃],在该温度下保持5分钟,然后缓慢冷却至室温。 过滤晶体,用[5ML]水洗涤并干燥,得到3.02g标题化合物,为白色晶体(产率:73%)。 熔点[ANDAPOS; H-NMR]数据与实施例1中的相同。
参考文献:
[1] Patent: WO2006/5974, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 7
[2] Patent: US2006/4199, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 2
[3] Patent: WO2004/35573, 2004, A1. Location in patent: Page 11
[4] Patent: US2002/115672, 2002, A1
4. 合成:106266-06-2

63234-80-0

N/A

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
40% With potassium hydroxide In water at 120 - 130℃; for 1.50 h; 制备实施例1中得到的2.77g 2,4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐和2.26g 3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶酮将制备例2中得到的[1,2-a]嘧啶-4-酮加入到30%氢氧化钾水溶液[27ML]中,然后将所得混合物在120-130℃下搅拌90分钟。将反应混合物冷却至室温,过滤,并将获得的固体加入到[16ML] N,N-二甲基甲酰胺中。将所得悬浮液加热至[80℃],在该温度下保持5分钟,然后缓慢冷却至室温。过滤所得晶体,用5ml水洗涤并干燥,得到3.39g标题化合物,为白色晶体(产率:82%)。熔点:167-169℃;纯度:99.7%(HPLC); [H-NMR] [(300MHZ,] [CDCl 3]]:[6] 7.65-7。 61(m,1H),7.18-7。 14(m,1H),7.00-6。 94(m,1H),3.87-3。 83(m,2H),3.12-3。 07(m,2H),2.97-3。 02(m,1H),2.81-2。 76(m,2H),2.71-2。 66(m,2H),2.48-2。 43(m,2H),2.23(s,3H),2.34-2。 19(m,2H),2.05-2。 01(m,4H),1.87-1。 79(m,4H)。
参考文献:
[1] Patent: WO2004/35573, 2004, A1. Location in patent: Page 9-11
5. 合成:106266-06-2

158697-66-6

106266-06-2

参考文献:
[1] Patent: WO2004/9591, 2004, A1. Location in patent: Page 5
[2] Patent: US2004/97523, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6
[3] Patent: WO2009/77551, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 5
6. 合成:106266-06-2

885706-66-1

84163-13-3

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
87.4% With potassium carbonate In acetone for 6 h; Heating / reflux 例2; 由3-(2-碘乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮制备式(I)的利培酮; 2.56g(10mmol)6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑HCl,2.56g(10mmol)3-(2-碘甲基)-2-二甲基-6,7,8, 将9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,2.76g(20mmol)碳酸钾和50ml丙酮加入装有回流冷凝器的蒸馏烧瓶中。 在搅拌期间将悬浮液煮沸6小时,然后向悬浮液中加入100ml水并在减压下蒸馏出丙酮。 将悬浮液冷却至20℃并搅拌1小时,过滤,用50ml水洗涤,在60℃下干燥。 得到3.77g(92%)产物,将其从2-丙醇中重结晶。干重:3.58g(87.4%)。 熔点:171-172℃。 纯度:99.86%(通过HPLC测定)。
参考文献:
[1] Patent: WO2006/46082, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 10
7. 合成:106266-06-2

N/A

84163-46-2

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
99.4 %Chromat.
Stage #1: With sodium carbonate; potassium iodide In isopropyl alcohol at 20 - 82℃; for 4.17 h; Heating / reflux
Stage #2: With potassium hydroxide In water; isopropyl alcohol at 30 - 40℃; for 6 h;
在一升四颈圆底烧瓶中,在室温下取出250ml异丙醇。即20至35度; C.向反应烧瓶中加入25克(2,4-二氟苯基)(4-哌啶基)甲酮肟,然后加入30克3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-酮甲基-4H-吡啶并[1,2a]嘧啶-4-酮盐酸盐和75克碳酸钠。向其中加入3.75克的碘化钾。将反应混合物搅拌5-10分钟。将反应混合物缓慢加热至回流(80-82℃;),并将温度保持接下来的4小时。然后将反应混合物冷却至室温(20-35℃;℃)。分别制备氢氧化钾溶液(30g KOH在60ml水中)并冷却至15℃。将氢氧化钾溶液缓慢加入到反应混合物中并在30-40℃下搅拌6小时。通过加入反应混合物在5升中缓慢淬灭反应混合物。 4个圆底烧瓶,含2个点燃。室温下的水(20-35℃; C)。将混合物在室温(20-35℃)下搅拌1小时30分钟。将产物过滤并用500ml水洗涤至中性pH,得到43gm湿的利培酮,将其在65℃下进一步干燥6小时,得到32.0g干燥的respiredone,纯度为99.4%(通过HPLC)。
参考文献:
[1] Patent: WO2004/20439, 2004, A2. Location in patent: Page 18-19
[2] Patent: WO2004/20439, 2004, A2. Location in patent: Page 21
[3] Patent: WO2004/20439, 2004, A2. Location in patent: Page 19-20
[4] Patent: WO2004/20439, 2004, A2. Location in patent: Page 20
8. 合成:106266-06-2

132961-05-8

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
94.9% With borax; sodium hydroxide In ethanol at 70℃; for 0.50 h; 将85ml乙醇,6.97g氢氧化钠,3.32g硼砂和50.0g Z-肟(7)搅拌30分钟。 在40℃下将反应混合物用200ml水稀释,并将悬浮液在室温下搅拌2小时。 滤出晶体,用25ml水洗涤并干燥。 产量:45.26g(理论产率的94.9%)粗利培酮。 纯度(HPLC):97.2%
83.9% With borax; potassium hydroxide In ethanol at 40 - 70℃; for 0.50 h; 将1.7ml乙醇,0.40g 50%氢氧化钾溶液,0.07g硼砂和1.00g肟(7)Z-异构体碱在40℃下搅拌15分钟。 将温度升至70℃并将悬浮液搅拌15分钟。 将反应混合物用8.0ml水稀释,并将悬浮液在室温下搅拌1小时。 滤出晶体,用10ml水洗涤并干燥。 产量:0.8g(理论产率的83.9%)的利培酮。
参考文献:
[1] Patent: US2004/97523, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[2] Patent: US2004/97523, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[3] Patent: US2004/97523, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 8
9. 合成:106266-06-2

N/A

84163-13-3

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
93.6% With sodium carbonate In methanol at 73 - 75℃; for 4 - 4.5 h; 例1;由3-(2-磺酰基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢化-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4的盐酸盐制备式(I)的利培酮 - 式(II)中的一种和式(III)的6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑的盐酸盐。在压力容器中加入13.3g(0.052mol)6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑盐酸盐的混合物,15.0g(0.057mol)3-(2-氯乙基)-2加入 - 甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮盐酸盐,20.67g无水碳酸钠和200ml无水甲醇氮气并搅拌混合物在73-75°C下保持4-4.5小时。然后将压力升至大气压,将混合物浓缩至约150g,加入100ml离子交换水,然后将混合物冷却至0℃至5℃的温度并过滤。向滤饼中加入100ml离子交换水,在23-25℃下搅拌1小时并过滤。用离子交换水(3×20ml)洗涤晶体,过滤并在低于60℃的温度下干燥,得到20.0g利培酮(93.6%,基于起始的苯并异恶唑衍生物).Mp:171-172℃;通过HPLC测定纯度至少为99%
参考文献:
[1] Patent: WO2006/5974, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 6-7
[2] Patent: WO2005/30772, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 10-11
[3] Patent: WO2005/30772, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 11
10. 合成:106266-06-2

63234-80-0

84163-13-3

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
93.2% With sodium carbonate In water at 110 - 120℃; for 0.67 h; 例9; 3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)哌啶-1-基]乙基] -2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-的制备 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(利培酮)在50ml反应烧瓶中,加入2.56g 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑盐酸盐和2.95g 3 - 加入(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮,然后加入碳酸钠溶液或悬浮液(溶解或悬浮) 加入8.5克碳酸钠的25毫升水溶液)。 将混合物置于110-120℃的加热浴中并搅拌40分钟,然后在连续搅拌下冷却至室温,过滤沉淀固体,用纯水洗涤,干燥,得到3.82g产物。 收益率为93.2%。 纯化产物,用DMF和异丙醇获得99.5%的纯度(通过HPLC测定)。
参考文献:
[1] Patent: US2010/130740, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 4
11. 合成:106266-06-2

N/A

84163-77-9

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
46% With potassium iodide; sodium carbonate In N,N-dimethyl-formamide 实施例1 5.3份3-(2-氯甲基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮一盐酸盐的混合物,4.4份 将6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑,8份碳酸钠,0.1份碘化钾和90份DMF在80°-90℃下搅拌过夜。冷却后, 将反应混合物倒入水中。 滤出产物,并从DMF和2-丙醇的混合物中结晶。 滤出产物并干燥,得到3.8份(46%)3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基] -6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;熔点。 170.0℃
参考文献:
[1] Patent: US5688801, 1997, A
12. 合成:106266-06-2

N/A

84163-77-9

106266-06-2

产率 合成条件 实验参考步骤
46% With potassium iodide; sodium carbonate In N,N-dimethyl-formamide 实施例5 5.3份3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮一盐酸盐的混合物,4.4份 将6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑,8份碳酸钠,0.1份碘化钾和90份N,N-二甲基甲酰胺在85°-90℃下搅拌过夜。 冷却后,将反应混合物倒入水中。 滤出产物,并从N,N-二甲基甲酰胺和2-丙醇的混合物中结晶。 滤出产物并干燥,得到3.8份(46%)3- [2- [4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基] -6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮;熔点。 熔点170.0℃(化合物1)。
参考文献:
[1] Patent: US4804663, 1989, A
13. 合成:106266-06-2

63234-80-0

N/A

106266-06-2

参考文献:
[1] Patent: WO2007/93870, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 7-9
14. 合成:106266-06-2

691007-09-7

106266-06-2

参考文献:
[1] Patent: US2004/97523, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 8
15. 合成:106266-06-2

1425681-48-6

488-48-2

106266-06-2

参考文献:
[1] Journal of Molecular Structure, 2013, vol. 1036, p. 464 - 477
16. 合成:106266-06-2

1425681-45-3

106266-06-2

84-58-2

参考文献:
[1] Journal of Molecular Structure, 2013, vol. 1036, p. 464 - 477
17. 合成:106266-06-2

1425681-46-4

106266-06-2

1518-16-7

参考文献:
[1] Journal of Molecular Structure, 2013, vol. 1036, p. 464 - 477
18. 合成:106266-06-2

1425681-47-5

106266-06-2

670-54-2

参考文献:
[1] Journal of Molecular Structure, 2013, vol. 1036, p. 464 - 477
19. 合成:106266-06-2

1425681-44-2

88-89-1

106266-06-2

参考文献:
[1] Journal of Molecular Structure, 2013, vol. 1036, p. 464 - 477
20. 合成:106266-06-2

1425681-49-7

118-75-2

106266-06-2

参考文献:
[1] Journal of Molecular Structure, 2013, vol. 1036, p. 464 - 477
21. 合成:106266-06-2

N/A

84163-64-4

106266-06-2

参考文献:
[1] Patent: US2004/97523, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6

警告声明

一般
编码说明
P101如需求医,请随身携带产品容器或标签。
P102切勿让儿童接触。
P103使用前请看明标签。
预防
编码说明
P201使用前取得专用说明。
P202在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。
P210远离热源、 热表面、 火花、 明火和其他点火源。禁止吸烟。
P211切勿喷洒在明火或其他点火源上。
P220远离服装和其他可燃材料。
P221采取任何预防措施,以避免与可燃物混合。
P222不得与空气接触。
P223由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾,远离任何与水接触的可能。
P230保持湿润。
P231用惰性气体处理。
P232防潮。
P233保持容器密闭。
P234只能在原容器中存放。
P235保持低温。
P240搁置/结合容器和接收设备。
P241使用防爆的电气/通风/照明等设备。
P242只使用不产生火花的工具。
P243采取防止静电放电的措施。
P244阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。
P250不得遭受研磨/冲击/摩擦等
P251高压容器:切勿穿刺或焚烧,即使不再使用。
P260不要吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P261避免吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P262严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P263怀孕和哺乳期间避免接触。
P264处理后要彻底清洗......
P265处理后请将皮肤彻底洗净。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好处使用。
P272受沾染的工作服不得带出工作场地。
P273避免释放到环境中。
P280戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P281根据需要使用个人防护装备。
P282戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。
P283穿防火或阻燃服装。
P284佩戴呼吸防护装置。
P285如果通风不足,请佩戴呼吸防护装置。
P231 + P232在惰性气体下处理。 防潮。
P235 + P410保持凉爽。 避免日晒。
响应
编码说明
P301如误吞咽:
P301 + P310如误吞咽:立即呼叫解毒中心或医生。
P301 + P312如误吞咽:如感觉不适,呼叫解毒中心或医生/医生。
P301 + P330 + P331如误吞咽: 漱口。不得诱导呕吐
P302如皮肤沾染:
P302 + P334如皮肤沾染:浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P302 + P350如皮肤护理:用大量肥皂和水轻轻洗净。
P302 + P352如皮肤沾染:用大量肥皂和水充分清洗。
P303如皮肤(或头发)沾染:
P303 + P361 + P353如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣服。 用水/淋浴冲洗皮肤。
P304如误吸入:
P304 + P312如误吸入:如感觉不适,呼叫中毒急救中心/医生……
P304 + P340如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。
P304 + P341如果吸入:如果呼吸困难,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305如进入眼睛:
P305 + P351 + P338如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便 地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P306如沾染衣服:
P306 + P360如沾染衣服:立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤,然后脱掉衣服。
P307如果暴露:
P307 + P311如果暴露:呼叫解毒中心或医生/医生。
P308如接触到或相关暴露:
P308 + P313如接触到或相关暴露:求医/就诊。
P309如果暴露或感觉不适:
P309 + P311如果暴露或感觉不适:呼叫解毒中心或医生。
P310立即呼叫中毒急救中心/医生/……
P311呼叫中毒急救中心/医生/……
P312如感觉不适,呼叫中毒急救中心/医生/……
P313求医/就诊。
P314如感觉不适,须求医/就诊。
P315立即求医/就诊。
P320紧急的具体治疗(见本标签上的……)。
P321具体治疗(见本标签上的……)。
P322具体措施(见本标签上的……)。
P330漱口。
P331不得引吐。
P332如发生皮肤刺激:
P332 + P313如发生皮肤刺激:求医/就诊。
P333如发生皮肤刺激或皮疹:
P333 + P313如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。
P334浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P335掸掉皮肤上的细小颗粒。
P335 + P334刷掉皮肤上的松散颗粒。 浸入凉水中/用湿绷带包裹。
P336用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。
P337如长时间眼刺激:
P337 + P313如眼刺激持续不退:求医/就诊。
P338如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P340将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。
P341如果呼吸困难,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P342如有呼吸系统病症:
P342 + P311如出现呼吸系统病症:呼叫中毒急救中心/医生/……
P350用大量肥皂和水轻轻洗净。
P351用水小心冲洗几分钟。
P352用水充分清洗/……
P353用水清洗皮肤/淋浴。
P360立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤,然后脱掉衣服。
P361立即脱掉所有沾染的衣服。
P362脱掉沾染的衣服。
P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370火灾时:
P370 + P376火灾时:如能保证安全,设法堵塞泄漏。
P370 + P378火灾时:使用……灭火。
P370 + P380如果发生火灾:疏散区域。
P370 + P380 + P375火灾时:撤离现场。因有爆炸危险,须远距离灭火。
P371在发生大火和大量泄漏的情况下:
P371 + P380 + P375如发生大火和大量泄漏:撤离现场。因有爆炸危险,须远距离灭火。
P372爆炸危险
P373火烧到爆炸物时切勿救火。
P374在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。
P375因有爆炸危险,须远距离救火。
P376如能保证安全,可设法堵塞泄漏。
P377漏气着火:切勿灭火,除非能够安全地堵塞泄 漏。
P378使用……灭火。
P380撤离现场。
P381在安全的前提下,消除一切火源
P390吸收溢出物,防止材料损坏。
P391收集溢出物。
存储
编码说明
P401存放须遵照……
P402存放于干燥处。
P402 + P404存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。
P403存放于通风良好处。
P403 + P233存放在通风良好的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235存放在通风良好的地方。 保持凉爽。
P404存放于密闭的容器中。
P405存放处须加锁。
P406存放于耐腐蚀的容器中。
P407堆垛或托盘之间应留有空隙。
P410防日晒。
P410 + P403避免阳光照射。 存放在通风良好的地方。
P410 + P412防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P411贮存温度不超过……
P411 + P235贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。
P412不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P413温度不超过……时,贮存散货质量大于……
P420单独存放。
P422将内容存储在……
处理
编码说明
P501根据……来处置内装物/容器
P502有关回收和循环使用情况,请咨询制造商或供 应商

危险声明

物理危险
编码说明
H200不稳定爆炸物
H201爆炸物;整体爆炸危险
H202爆炸物;严重迸射危险
H203爆炸物;起火、爆炸或迸射危险
H204起火或迸射危险
H205遇火可能整体爆炸
H220极其易燃气体
H221易燃气体
H222极其易燃气雾剂
H223易燃气雾剂
H224极其易燃液体和蒸气
H225高度易燃液体和蒸气
H226易燃液体和蒸气
H227可燃液体
H228易燃固体
H240加热可能爆炸
H241加热可能起火或爆炸
H242加热可能起火
H250暴露在空气中会自燃
H251自热;可能燃烧
H252数量大时自热;可能燃烧
H260遇水会释放出可燃气体,可能会自燃
H261遇水放出易燃气体
H270可能导致或加剧燃烧;氧化剂
H271可能引起燃烧或爆炸;强氧化剂
H272可能加剧燃烧;氧化剂
H280内装高压气体;遇热可能爆炸
H281内装冷冻气体;可能造成低温灼伤或损伤
H290可能腐蚀金属
健康危险
编码说明
H300吞咽致命
H301吞咽中毒
H302吞咽有害
H303吞咽可能有害
H304吞咽并进入呼吸道可能致命
H305吞咽并进入呼吸道可能有害
H310和皮肤接触致命
H311和皮肤接触有毒
H312和皮肤接触有害
H313皮肤接触可能有害
H314造成严重皮肤灼伤和眼损伤
H315造成皮肤刺激
H316造成轻微皮肤刺激
H317可能导致皮肤过敏反应
H318造成严重眼损伤
H319造成严重眼刺激
H320造成眼刺激
H330吸入致命
H331吸入有毒
H332吸入有害
H333吸入可能有害
H334吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335可引起呼吸道刺激
H336可引起昏睡或眩晕
H340可能导致遗传性缺陷
H341怀疑会导致遗传性缺陷
H350可能致癌
H351怀疑会致癌
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害
H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害
H362可能对母乳喂养 的儿童造成伤害
H370对器官造成损害
H371可能对器官造成损害
H372长期或重复接触会对器官造成伤害
H373长期或重复接触可能对器官造成伤害
环境危险
编码说明
H400对水生生物毒性极大
H401对水生生物有毒
H402对水生生物有害
H410对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H411对水生生物有毒并具有长期持续影响
H412对水生生物有害并具有长期持续影响
H413可能对水生生物造成长期持续有害影响
H420破坏高层大气中的臭氧,危害公共健康和环境

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